2001年，海南四環醫藥有限公司的創立，標志著四環醫藥控股集團創業發展的起點。公司創建初期以市場營銷為先導，其后創建海南四環心腦血管藥物研究院，使市場開發和新產品研發并進，企業得以快速發展。之后通過收購、兼并等資本運作手段，進一步完善產業鏈，先后將北京四環制藥、深圳四環醫藥等企業納入四環醫藥旗下，發展成為集研發、生產和銷售于一體的集團化醫藥企業。

2006年4月，四環醫藥控股集團在Bermuda注冊成立，并于2007年3月在新加坡成功上市。2009年，為適應更大發展的需要，四環醫藥控股集團完成私有化，從新加坡退市，并于2010年在香港主板再次成功上市。

發展至今，四環醫藥控股集團已擁有雄厚的研發實力、優質的產品結構、完善的生產管理體系，并以獨特的營銷模式和專業化的服務，深耕中國心腦血管藥物市場領域，服務人類健康，贏得了社會各界和專家用戶的廣泛贊譽，樹立了“四環”專業化的品牌形象。