一、四環素類藥物有哪些
四環素作為一種廣譜抗生素,具有良好的抑菌、殺菌作用,常作為藥物用于治療革蘭陽性和陰性細菌、細胞內支原體、衣原體和立克次氏體引起的感染。四環素類藥物種類主要分為三類:
1、天然品
天然品四環素即即由不同鏈絲菌培養液中提取的四環素,包括土霉素(氧四環素)、金霉素(氯四環素)和去甲金霉素(地美環素),其中主要使用的是土霉素,金霉素已被淘汰(但有外用的尚在使用),去甲金霉素我國不生產。由于天然四環素化學結構不夠穩定,且易產生耐藥現象,因此就有了半合成四環素的發明。
2、半合成品
包括多西環素(又稱強力霉素、脫氧土霉素),甲烯土霉素(美他環素)和二甲胺四環素(米諾環素),總稱為新四環素。半合成品四環素親脂性更強,有利于細胞吸收。
3、全合成品
第三代四環素是全合成品,它的抗耐藥菌活性的必需藥效團是在D環上要有多種取代基,如甘氨酰基、二甲氨基、氟代等,該類結構用以往的半合成方法構建非常困難,需要開發新型、高效的全合成方法構建D環多取代的四環素骨架。
二、天然四環素和半合成四環素的區別是什么
四環素分為天然四環素、半合成四環素和全合成四環素三種,半合成四環素是對天然四環素的分子結構上的基團進行了改造和優化制成的,那么四環素天然和半合成區別在哪呢?
1、抗菌效力方面
半合成四環素和天然四環素都具有抗菌的作用,但半合成四環素的抗菌效力比天然四環素類藥物提高2-10倍,特別是對天然四環素耐藥的細菌,半合成四環素仍然有效。
2、吸收性方面
半合成四環素口服易吸收,生物利用度更高。
3、臨床應用方面
天然四環素類藥物主要用于由支原體,螺旋體與衣原體等引起的感染性疾病,流行性斑疹、傷寒、地方性斑疹傷寒、恙蟲病等立克次體病、支原體肺炎及布氏桿菌病也會使用;半合成四環素藥物作用與天然四環素類基本相同,主要用于支原體肺炎、淋巴肉芽腫、下疳、鼠疫、霍亂、布氏桿菌病等,對產氣桿菌、大腸桿菌、志賀桿菌等敏感菌株所致的系統或局部感染也可應用。